【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐 。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末 。
【适应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等 。
【规格】25mg
【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药 。1、以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2-3mg/kg，其后据血象停药4-6周，再次给药如此重复，直到临床满意的效果 。2、以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2-3次后，据血象停药4-6周，再次给药，如此重复，直到临床满意的效果 。
【不良反映】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；发生率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反映：1)骨髓抑制：泛起白细胞减少、血小板减少、贫血，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处置 。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症 。(2)其他不良反映：1)过敏症：有时泛起皮疹，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升 。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿 。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、呕吐，有时泛起口内炎、腹泻等 。5)其他：有时泛起全身乏力感、发烧、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症 。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道，会泛起白细胞减少等骨髓功效抑制的不良反映) 。(2)对本品有严重过敏症既往史患者 。
【注意事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者 。(2)合并熏染症患者(因白细胞减少，降低对熏染的反抗力) 。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍) 。2、会引起迟缓性骨髓功效抑制等严重不良反映，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功效及肾功效检查等)，充实视察患者状态 。若发现异常应作减量或停药等适当处置 。另外，恒久用药会加重不良反映呈迁延性推移，因此应慎重给药 。3、应充实注意熏染症及出血倾向的泛起及恶化 。4、小儿用药应慎重，尤应注意不良反映的泛起 。5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响 。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射 。7、本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应制止与其他药物混合使用 。8、本品溶解后应速使用，因遇光易剖析，水溶液不稳定 。9、静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用 。2、尚未确立哺乳期用药的宁静性，故哺乳妇女用药时应停止哺乳 。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易泛起不良反映（白细胞减少等)，故应注意视察，慎重给药 。
【老年用药】通常，高龄者生理功效降低，故应减量并注意视察 。
【药物相互作用】合用注意：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功效抑制等作用，因此应充实视察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处置 。
【药物过量】尚不明确 。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成 。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性 。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱 。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563(腹水型)，欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563(实体)，欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果 。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果 。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变换，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，第10-17日全例死亡 。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化 。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少 。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例 。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一般症状，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查，与对照群之间无大的差异，也未见异常 。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg 以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性 。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常 。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后开始进入脑脊液(脑室)，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时 。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，其后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟) 。另外，从漫衍容量的探讨，表明高浓度漫衍于组织内 。
【贮藏】避光(10-30℃)生存 。
【包装】西林瓶装，6支/盒 。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352—7290991
传真号码：0352—7290990
【药品名称】通用名称：注射用盐酸尼莫司汀
英文名称：Nimustine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Nimositing
【成份】本品主要成份为盐酸尼莫司汀，其化学名称为：3'-(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基-1-(2-氯乙基)-1-亚硝基脲盐酸盐 。
【性状】本品为淡黄色疏松块状物或粉末 。
【适应症】脑肿瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、结肠癌、直肠癌)肺癌、恶性淋巴瘤、慢性白血病等 。
【规格】25mg
【用法用量】通常，本剂按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述剂量，供静脉或动脉给药 。1、以盐酸尼莫司汀计，按体重给药，1次给2-3mg/kg，其后据血象停药4-6周，再次给药如此重复，直到临床满意的效果 。2、以盐酸尼莫司汀计，将1次量2mg/kg，隔1周给药，2-3次后，据血象停药4-6周，再次给药，如此重复，直到临床满意的效果 。
【不良反映】(偶：<0.1% ；有时：0.1-5% ；发生率不明：5%以上或不明频度)(1)重大不良反映：1)骨髓抑制：泛起白细胞减少、血小板减少、贫血，有时泛起出血倾向、骨髓抑制、全血细胞减少等，因此每次给药后至少6周应每周进行周围血象检查，若发现异常应作适当处置 。2)间质性肺炎及肺纤维症：偶泛起间质性肺炎及肺纤维症 。(2)其他不良反映：1)过敏症：有时泛起皮疹，若泛起此类过敏症状应停药2)肝脏：有时泛起AST、ALT等上升 。3)肾脏：有时泛起BUN上升、卵白尿 。4)消化道：泛起食欲不振、恶心欲吐、呕吐，有时泛起口内炎、腹泻等 。5)其他：有时泛起全身乏力感、发烧、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低卵白血症 。
【禁忌】下列患者禁用：(1)骨髓功效抑制患者(据报道，会泛起白细胞减少等骨髓功效抑制的不良反映) 。(2)对本品有严重过敏症既往史患者 。
【注意事项】1、下列患者慎用(1)肝肾功效损害患者 。(2)合并熏染症患者(因白细胞减少，降低对熏染的反抗力) 。(3)水痘患者(会泛起致死性全身障碍) 。2、会引起迟缓性骨髓功效抑制等严重不良反映，因此每次给药后至少6周应每周进行临床检验(血液检查、肝功效及肾功效检查等)，充实视察患者状态 。若发现异常应作减量或停药等适当处置 。另外，恒久用药会加重不良反映呈迁延性推移，因此应慎重给药 。3、应充实注意熏染症及出血倾向的泛起及恶化 。4、小儿用药应慎重，尤应注意不良反映的泛起 。5、小儿及育龄患者用药时，应考虑对性腺的影响 。6、给药途径：不得用于皮下或肌肉注射 。7、本品与其他药物配伍有时会发生变化，故应制止与其他药物混合使用 。8、本品溶解后应速使用，因遇光易剖析，水溶液不稳定 。9、静脉内给药时，若药液漏于管外，会引起注射部位硬结及坏死，故应慎重给药以免药液漏于管外 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1、据报道，动物实验有致畸作用，因此孕妇或可能妊娠的妇女禁用 。2、尚未确立哺乳期用药的宁静性，故哺乳妇女用药时应停止哺乳 。
【儿童用药】小儿因代谢系统尚未成熟，易泛起不良反映（白细胞减少等)，故应注意视察，慎重给药 。
【老年用药】通常，高龄者生理功效降低，故应减量并注意视察 。
【药物相互作用】合用注意：其他抗恶性肿瘤剂、放射线照射会增加骨髓功效抑制等作用，因此应充实视察患者状态，若发现异常应作减量或停药等适当处置 。
【药物过量】尚不明确 。
【药理毒理】作用机理：主要作用机理可能是使细胞内DNA烷化，引起DNA低分子化，抑制DNA合成 。药理：1.对小鼠白血病L-1210显示很高的抗肿瘤活性 。2.对小鼠移植肿瘤具有很广的抗肿瘤谱 。对淋巴细胞白血病L1210，骨髓性白血病C-1498，桨细胞瘤X-5563(腹水型)，欧利希氏腹水癌，腹水型乳癌MM-102，腹水型乳癌FM3A43，桨细胞瘤X-5563(实体)，欧利希氏实体癌，硬膜肉瘤MS-147，显示卓越效果 。3.本剂对淋巴细胞白血病L1210及甲基胆蒽诱发恶性神经胶质瘤细胞内移植小鼠有延命效果 。毒理：1、急性毒性⑴LD50值(mg/kg)静脉给药时，雄性和雌性小鼠的LD50值分别为65mg/kg和 59mg/kg，雄性和雌性大鼠的LD50值分别为47.8mg/kg和45.6mg/kg⑵对血液的影响（狗2.5、5、10mg/kg静脉给药)2.5mg/kg给药群的红细胞数及网织红细胞数，在第7-11日减少，但第14-16日基本恢复，血小板数未见明显变换，白细胞数至第7日显著减少，但其后逐渐增加，第35日恢复，嗜酸粒细胞数也基本显示相同倾向，白细胞百分比中有时未成熟型中性粒细胞显著减少，但第35日恢复到给药前数值 ；5mg/kg和10mg/kg给药群的红细胞数及血小板数均显著减少，第10-17日全例死亡 。2.亚急性毒性(大鼠0.4、2、10mg/kg/日4周静脉给药)0.4mg/kg 给药群：仅见雌鼠白细胞轻度减少，但未见脏器重量尤其实质重量与体重比值相一致的变化 。2mg/kg给药群：见到显著抑制体重增加、淋巴系统组织和骨髓萎缩、白细胞减少 。10mg/kg 给药群：见到伴有全身性出血倾向的死亡例 。(狗0.08、0.2、0.5mg/kg/日5周静脉给药)各给药群全例的一般症状，体重、摄食量、血清生化检查、肝和肾功效检查及尿检查，与对照群之间无大的差异，也未见异常 。3.致畸试验(大鼠0.05、0.1、0.5mg/kg/日妊娠第7-17日静脉给药)妊娠晚期胎仔，0.5mg/kg给药群，见到出生仔平均体重减少，0.1mg/kg 以上给药群发生多趾症等外形异常，有致畸性 。(家兔：0.04、0.1、1.0mg/kg/日妊娠第6-18日静脉给药)1mg/kg给药群，见到可能属本剂影响所致出生仔平均体重显著减少以外，其他未见异常 。
【药代动力学】脑肿瘤患者14例，静注本剂100-150mg/人(1.72-2.5mg/kg)用高效液相色谱法测定脑脊液及血中浓度结果如下：1.脑脊液中浓度给药5分钟后开始进入脑脊液(脑室)，给药后30分钟脑脊液中浓度达岑岭(平均0.59μg/ml)半衰期为0.49小时 。2.血中浓度给药5分钟后血中浓度平均值为3.86μg/ml，其后急速下降，但60分钟后依然保持1.0μgml浓度(tα/2=1.3分钟tβ/2=35分钟) 。另外，从漫衍容量的探讨，表明高浓度漫衍于组织内 。
【贮藏】避光(10-30℃)生存 。
【包装】西林瓶装，6支/盒 。
【有效期】24个月
【执行尺度】YBH21952004
【批准文号】国药准字H20046533
【生产企业】企业名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
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