【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，其化学名称为：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐 。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末 。
【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路熏染及心内膜炎、败血症 。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药 。静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药 。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释 。药液宜现用现配，配制后不宜久置 。
【不良反映】不良反映主要体现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反映、晕厥、乏力；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；3、呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；5、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；7、肝胆系统：肝功效异常；8、精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；9、泌尿系统：肾功效异常、血尿；10、血液系统：白细胞减少、粒细胞减少；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛 。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高 。少数患者用药后可能泛起中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重熏染 。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用 。有青霉素过敏性休克史者 。
【注意事项】1、交叉过敏反映：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏 。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏 。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反映者达5%—7%；如做免疫反映测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20% 。2、对青霉素过敏病人应用本品时应凭据病人情况充实权衡利弊后决定 。有青霉素过敏性休克或即刻反映者，不宜再选用头孢菌素类 。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少发生伪膜性结肠炎)者应慎用 。4、肾功效减退病人应用本品须适当减量 。5、对诊断的滋扰：应用本品的病人抗球卵白(Coombs)试验可泛起阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反映也可泛起于新生儿 。6、恒久用药应监测肝、肾功效和血象 。7、注射用头孢硫脒易发生严重过敏反映，如过敏性休克，医务人员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用 。给药期间密切视察患者，一旦泛起过敏症状，应立即停药并进行救治 。8、医务人员应严格遵照药品说明书使用本品，将每日推荐剂量分次使用，尤其在儿童用药时，制止单次给药剂量过大或每日总量超剂量 。9、本药可引起过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，用药后泛起过敏反映或其他严重不良反映须立即停药并及时救治 。10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用 。11、几乎所有抗生素包罗头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，凭据病情严重水平可能为轻度腹泻至致命性结肠炎 �？股刂瘟聘谋淞私岢Φ恼＞�，而导致艰难梭菌的过度生长 。12、本品应即配即用，不宜长时间放置 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用 。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊 。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后发生不良反映的陈诉所占比例较高，不良反映主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，临床主要体现为皮疹、瘙痒、过敏反映等 。严重不良反映主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，临床主要体现为过敏性休克、过敏样反映、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸困难等 。
【老年用药】老年患者肾功效减退，应用时须适当减量 。
【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7% 。
【药物过量】尚不明确 。如泛起药物过量，一般应接纳对症治疗和支持治疗 。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部门阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强 。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/m1 。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用 。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素 。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而发生杀菌作用 。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg 。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01) 。
【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2% 。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9% 。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4% 。本品注射后在体内组织漫衍广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障 。血浆卵白结合率约23% 。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上 。肾功效减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30% 。
【贮藏】密闭，在冷暗(避光，2～10℃)干燥处生存 。
【包装】西林瓶装 。10支/盒
【有效期】24个月 。
【执行尺度】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市许可持有人】名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990
【药品名称】通用名称：注射用头孢硫脒
英文名称：Cefathiamidine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi
【成份】本品主要成份为头孢硫脒，其化学名称为：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐 。
其结构式为：
分子式：C19H28N4O6S2
分子量：472.59
【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末 。
【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路熏染及心内膜炎、败血症 。
【规格】1.0g
【用法用量】肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药 。静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分2～4次给药 。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释 。药液宜现用现配，配制后不宜久置 。
【不良反映】不良反映主要体现为：1、全身性损害：过敏性休克、过敏样反映、晕厥、乏力；2、皮肤及其附件：皮疹、斑丘疹、红斑疹、血管性水肿、剥脱性皮炎；3、呼吸系统：呼吸困难、胸闷、呼吸急促、喉水肿；4、神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、局部麻木；5、胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻；6、心血管系统：紫绀、心悸、心动过速、血压升高、血压下降；7、肝胆系统：肝功效异常；8、精神紊乱：意识模糊、精神障碍、嗜睡；9、泌尿系统：肾功效异常、血尿；10、血液系统：白细胞减少、粒细胞减少；11、其他：眼睑水肿、视觉异常、耳鸣、注射部位疼痛 。偶见治疗后血尿素氮、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高 。少数患者用药后可能泛起中性粒细胞减少，念珠菌、葡萄球菌等二重熏染 。
【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用 。有青霉素过敏性休克史者 。
【注意事项】1、交叉过敏反映：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏 。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏 。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反映者达5%—7%；如做免疫反映测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20% 。2、对青霉素过敏病人应用本品时应凭据病人情况充实权衡利弊后决定 。有青霉素过敏性休克或即刻反映者，不宜再选用头孢菌素类 。3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少发生伪膜性结肠炎)者应慎用 。4、肾功效减退病人应用本品须适当减量 。5、对诊断的滋扰：应用本品的病人抗球卵白(Coombs)试验可泛起阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反映也可泛起于新生儿 。6、恒久用药应监测肝、肾功效和血象 。7、注射用头孢硫脒易发生严重过敏反映，如过敏性休克，医务人员在使用本品前应详细询问患者的过敏史，对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用 。给药期间密切视察患者，一旦泛起过敏症状，应立即停药并进行救治 。8、医务人员应严格遵照药品说明书使用本品，将每日推荐剂量分次使用，尤其在儿童用药时，制止单次给药剂量过大或每日总量超剂量 。9、本药可引起过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，用药后泛起过敏反映或其他严重不良反映须立即停药并及时救治 。10、本品应单独使用，不得与其他药物混合在同一容器内使用 。11、几乎所有抗生素包罗头孢硫脒在使用时都有艰难梭菌性腹泻的报道，凭据病情严重水平可能为轻度腹泻至致命性结肠炎 �？股刂瘟聘谋淞私岢Φ恼＞�，而导致艰难梭菌的过度生长 。12、本品应即配即用，不宜长时间放置 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用 。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊 。
【儿童用药】儿童使用头孢硫脒后发生不良反映的陈诉所占比例较高，不良反映主要累及皮肤及其附件损害、全身性损害和胃肠系统损害，临床主要体现为皮疹、瘙痒、过敏反映等 。严重不良反映主要累及全身性损害、皮肤及其附件损害、呼吸系统损害，临床主要体现为过敏性休克、过敏样反映、皮疹、瘙痒、寒战、高热、紫绀、呼吸困难等 。
【老年用药】老年患者肾功效减退，应用时须适当减量 。
【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7% 。
【药物过量】尚不明确 。如泛起药物过量，一般应接纳对症治疗和支持治疗 。
【药理毒理】药理作用：本品对革兰阳性菌及部门阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强 。本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/m1，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/m1 。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用 。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素 。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而发生杀菌作用 。
毒理作用：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg 。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01) 。
【药代动力学】本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2% 。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.08h，血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.12h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9% 。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4% 。本品注射后在体内组织漫衍广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障 。血浆卵白结合率约23% 。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上 。肾功效减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30% 。
【贮藏】密闭，在冷暗(避光，2～10℃)干燥处生存 。
【包装】西林瓶装 。10支/盒
【有效期】24个月 。
【执行尺度】《中国药典》2020年版二部
【批准文号】国药准字H20065434
【上市许可持有人】名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
【生产企业】企业名称：山西pg电子官方网站泰盛制药有限公司
生产地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
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电话号码：0352——7290991
传真号码：0352——7290990